قیمت هر ورق قرص استرادیول بدون بیمه حدود ۱۰۰۰ تومان است و قیمت آمپول اتینیل استرادیول حدود ۲۰۰۰ تومان در سال ۹۸ می باشد.
قیمت قرص استرادیول در داروخانه
قیمت هر ورق قرص استرادیول بدون بیمه حدود ۱۰۰۰ تومان است و قیمت آمپول استرادیول حدود ۲۰۰۰ تومان در سال ۹۸ می باشد.
استرادیول که در تجویز خوراکی اثرات استروژنی قوی دارد و عمدتا در داروهای ضدبارداری ترکیبی استفاده می شود.
گروه دارو: استروژن ها
مکانیسم اثر اتینیل استرادیول
اتینیل استرادیول به داخل سلول های هدف هورمون استروژن وارد شده و با گیرنده پروتئینی اتصال برقرار می کند. سلولهای هدف شامل دستگاه تناسلی زنان, هیپوتالاموس, غدد پستانی و هیپوفیز می باشند. استروژن سبب مهارساخت هورمون تحریک کننده فولیکولی(FSH) از غده هیپوفیز پیشین می شود.
ترکیب یک استروژن با یک پروژسترون سبب مهار سیستم هیپوفیز – هیپوتالاموس و کاهش هورمون رها کننده گنادوتروپین (GnRH) می شود.
فارماکودینامیک
اتینیل استرادیول یک مشتق سنتزی استروژن طبیعی است و مانند استروژن باعث افزایش ساخت کبدی گلوبولین متصل شونده به هورمون های جنسی(SHBG), گلوبولین متصل شونده به تیروئید (TBG) و سایر پروتئین های سرم می شود.
فارماکوکینتیک
جذب اتینیل استرادیول از راه خوراکی سریع و کامل است و فراهمی زیستی حدود ۴۳ درصد می باشد. اتصال پروتئینی دارو ۹۷ درصد است و متابولیسم دارو کبدی است.
بیشترین روش متابولیسم دارو مانند استروژن طبیعی, هیدروکسیلاسیون آروماتیک است.
موارد مصرف اتینیل استرادیول
درمان علائم وازوموتور متوسط تا شدید بعد از یائسگی , هایپوگنادیسم در زنان , درمان کمکی سرطان پروستات پیشرفته , ضد بارداری خوراکی , ضد بارداری اورژانسی
مقدار مصرف اتینیل استرادیول
– کنترل علائم بعد از یائسگی که در اثر کمبود هورمون ایجاد شده است :
دوز معمول ۱ تا ۲ میلی گرم روزانه و به صورت خوراکی می باشد. مصرف اتینیل استرادیول ۳ هفته ادامه داده شود و یک هفته دارو مصرف نشود و دوره به همین ترتیب ادامه یابد.
**نکته : در زنان فاقد رحم, نیازی به افزودن جزء پروژسترونی نیست ولی در سایر زنان باید ۱۲ تا ۱۴ روز در هرماه ( سیکل ۲۸ روزه) پروژسترون مصرف شود تا ریسک اندومتریوما کاهش یابد.
– درمان کمکی سرطان پروستات :
۱۵ تا ۱۵۰ میلی گرم روزانه مصرف شود به صورت طولانی مدت.
– هورمون درمانی در بیماران با عدم رشد تخمدان و عدم ترشح گنادها :
۱ تا ۲ میلی گرم روزانه به صورت دوره ای ( ۲۱ روز دارو مصرف شود و ۷ روز قطع شود) . در ابتدای درمان افزودن یک جزء پروژستینی نیز لازم است.
– اختلالات سیکل قاعدگی:
۱ تا ۲ میلی گرم روزانه از روز ۵ تا ۲۵ سیکل قاعدگی استفاده شود. در روزهای ۱۵ تا ۲۵ سیکل نیز افزودن یک جزء پروژستینی لازم است.
هشدارها
در مصرف کنندگان اتینیل استرادیول , مصرف سیگار ریسک عوارض جدی قلبی عروقی را افزایش می دهد. این ریسک با افزایش سن (بالای ۳۵ سال) و تعداد سیگار مصرفی (بیش از ۱۵ سیگار در روز) افزایش می یابد.
مصرف مشتقات استروژن با ایجاد عوارض شریانی و وریدی مانند وقایع ترومبوتیک و ترومبوآمبولیک ( انفارکتوس میوکارد, ترومبو آمبولیسم و سکته) در ارتباط است. هرچند در بیمارانی که سایر ریسک فاکتورها شامل مصرف سیگار, فشارخون بالا, هایپرلیپیدمی و چاقی و دیابت را ندارند عوارض کشنده ایجاد نمی کند.
نکات قابل توصیه
در صورت وجود هرکدام از موارد زیر قبل از مصرف دارو با پزشک مشورت شود:
• سابقه آلرژی به دارو یا ترکیبات آن و آلرژی به سایر داروها و مواد غذایی و علائمی که ایجاد شده است ( راش پوستی, کهیر, خارش, اشکال در تنفس, سرفه, ادم صورت و زبان)
• در صورت وجود هرگونه مشکل سلامتی و بیماری (شامل: لخته خون, مشکلات انعقادخون, سرطان پستان, بیماریهای عروق مغز, اختلالات دریچه های قلب, درد قفسه سینه و آنژین, حمله قلبی, سکته, فشارخون بالا, کلسترول بالا, مشکلات پانکراس, بیماری و تومورهای کبدی, سردردهای شدید یا میگرن , دیابت و تومورهای وابسته به استروژن) قبل از مصرف دارو با پزشک مطرح شود.
• در صورت جراحی یا نیاز به استراحت در بستر به هر دلیلی, در صورت ایجاد یرقان بعد از مصرف استروژن ها و در دوره بارداری و شیردهی نباید مصرف شود.
• بی حرکتی و سکون ممکن است در طولانی مدت ریسک ایجاد لخته خون و عوارض قلبی عروقی را افزایش دهد.
• مصرف دارو قبل یا بعد از غذا تفاوتی ندارد اما در صورت ایجاد عوارض گوارشی با غذا مصرف شود.
• در صورت فراموش کردن یک دوز از داروی اتینیل استرادیول به محض یادآوری مصرف شود. در صورتی که زمان زیادی تا دوز بعدی باقی نمانده است از آن صرف نظر شده و طبق روال قبل دارو مصرف شود. در هر صورت دوز دارو نباید دو برابر شود.
• فراموش کردن یک دوز از دارو ممکن است باعث احتمال خون ریزی یا لک بینی شود.
عوارض جانبی اتینیل استرادیول
میگرن , افسردگی , افزایش فشارخون , ادم , آمبولی ریوی , آنافیلاکسی , یرقان کلستاتیک , آنفارکتوس میوکارد , اختلالات قاعدگی , تغییر خلق , رینیت , آمنوره , تغییرات وزن , ترومبو آمبولی , ترومبوز عروق مغزی , ترمبوفلبیت , ترومبوز مزانتریک , ترومبوز رتینال , خونریزی مغزی , آدنوم کبدی , نئوپلاسم خوش خیم کبدی , بیماری های کیسه صفرا , بدتر شدن علائم واریس , تیک عصبی , راش آلرژیک و کلاسما , تغییرات پستان ها ( بزرگی, ترشح, درد) , عدم تحمل کربوهیدرات ها , کاهش ترشح شیر , کاهش فولات سرم , بدتر شدن پورفیری , احتباس مایعات , هایپرپلازی کبد , بدتر شدن لوپوس اریتوماتوز سیستمیک , عدم تحمل لنز تماسی
تداخلات دارویی اتینیل استرادیول
آتورواستاتین , استامینوفن | پاراستامول , انسولین , پنی سیلین , تتراسیکلین , توپیرامات , ریفامپین , فلوکونازول , فنی توئین , گریزوفولوین , لاموتریژین , وارفارین , ویتامین ث (آسکوربیک اسید) , فنیل بوتازون , تاکرولیموس , روزوواستاتین , سیپروترون استات , سیکلوسپورین , گلی بنکلامید , ریفابوتین , بریگاتینیب , تیپراناویر , تلاپرویر , لوماکافتور / ایواکافتور , ریفاپنتین , تری فلونوماید , افاویرنز , ریتوناویر , بوسپرویر , نلفیناویر , فنین دیون
باربیتورات ها – داروهای کاهنده قندخون
موارد منع مصرف اتینیل استرادیول
بارداری , حساسیت مفرط به این دارو , فشار خون کنترل نشده , خونریزی واژینال با منشاء نامشخص , بیماری های ترومبوفلبیت , ترومبوآمبولیک یا سابقه آن , بیماری های عروق مغزی یا کرونر , دیابت همراه با درگیری عروقی , سرطان پستان وابسته به استروژن , سرطان اندومتریوم یا سرطان های وابسته به استروژن , یرقان کلستاتیک , سرطان یا بیماری های شدبد کبدی
مصرف در بارداری
X ( مصرف در بارداری ممنوع است)
در طی یک مطالعه ﭘﺲ از ﺳﻪ ﻣﺎه درﻣﺎن ﺗﻮﺳﻂ داروی اﺗﻴﻨﻴﻞاﺳﺘﺮادﻳﻮل ﺑﺎ ﻏﻠﻈﺖﻫﺎی ٠٢/٠ و ٢ ﻣﻴﻠﻰﮔﺮم، ﻃﻮل ﻓﺎز ﻓﻮﻟﻴﻜﻮﻻر، ﻃﻮل ﻓﺎز ﻟﻮﺗﺌﺎل، ﺳﻄﺢ LH ﺳﺮم در زﻣﺎن ﺗﺨﻤﻚﮔﺬاری و ﺿﺨﺎﻣﺖ اﻧﺪوﻣﺘﺮ در زﻣﺎن ﺗﺨﻤﻚﮔﺬاری ﺑﻪ ﻃﻮر ﻣﻌﻨﻰداری اﻓﺰاﻳﺶ ﻳﺎﻓﺖ.
اﻓﺰاﻳﺶ ﻃﻮل ﻓﺎز ﻓﻮﻟﻴﻜﻮﻻر در ﺑﻴﻤﺎران درﻳﺎﻓﺖ ﻛﻨﻨﺪه دوز ﭘﺎﻳﻴﻦ داروی اﺗﻴﻨﻴﻞ اﺳﺘﺮادﻳﻮل (٠٢/٠ﻣﻴﻠﻰ ﮔﺮم) ﺑﻄﻮر ﻣﻌﻨﻰ دار ﺑﻴﺸﺘﺮ از ﺑﻴﻤﺎران درﻳﺎﻓﺖ ﻛﻨﻨﺪه دوز ﺑﺎﻻی دارو(٢ﻣﻴﻠﻰ ﮔﺮم) اﺳﺖ ﻛﻪ اﻳﻦ ﻧﺸﺎن ﻣﻰ دﻫﺪ اﺳﺘﻔﺎده از دوز ﭘﺎﻳﻴﻦ ﺗﺮ داروی اﺗﻴﻨﻴﻞ اﺳﺘﺮادﻳﻮل ﻧﻪ ﺗﻨﻬﺎ ﻣﻮﺟﺐ ﻛﺎﻫﺶ ﻋﻮارض ﺟﺎﻧﺒﻰ ﻣﺘﺎﺛﺮ از ﻣﺼﺮف اﻳﻦ دارو در ﺑﻴﻤﺎران ﻣﻰ ﮔﺮدد ﺑﻠﻜﻪ اﻓﺰاﻳﺶ ﺑﻴﺸﺘﺮ ﻃﻮل ﺳﻴﻜﻞ ﻗﺎﻋﺪﮔﻰ و رﺳﻴﺪن ﻃﻮل ﻓﺎز ﻓﻮﻟﻴﻜﻮﻻر ﺑﻪ ﺣﺪ ﻧﺮﻣﺎل را ﻓﺮاﻫﻢ ﻣﻰ ﺳﺎزد. ﻫﻤﭽﻨﻴﻦ در اﻳﻦ ﺑﺮرﺳﻰ اﻓﺰاﻳﺶ ﺳﻄﺢ LH ﺳﺮم در ﮔﺮوه درﻳﺎﻓﺖ ﻛﻨﻨﺪه اﺗﻴﻨﻴﻞاﺳﺘﺮادﻳﻮل ﺑﺎ ﻏﻠﻈﺖ ٠٢/٠ ﻣﻴﻠﻰﮔﺮم از ﮔﺮوه درﻳﺎﻓﺖ ﻛﻨﻨﺪه اﺗﻴﻨﻴﻞاﺳﺘﺮادﻳﻮل ﺑﺎ ﻏﻠﻈﺖ ٢ ﻣﻴﻠﻰﮔﺮم ﺑﻴﺸﺘﺮ ﻧﺸﺎن داده ﺷﺪ.
اﻳﻦ اﻣﺮ ﻧﺸﺎن دﻫﻨﺪه ﺑﻠﻮغ ﺑﻬﺘﺮ ﺗﺨﻤﻚﻫﺎ در زﻣﺎن ﺗﺨﻤﻚﮔﺬاری و ﭘﺎره ﺷﺪن ﻗﻄﻌﻰ ﻓﻮﻟﻴﻜﻮلﻫﺎ و وﻗﻮع ﺗﺨﻤﻚﮔﺬاری اﺳﺖ. ﺑﺎ اﻳﻨﻜﻪ ﺗﺠﻮﻳﺰ داروی اﺗﻴﻨﻴﻞاﺳﺘﺮادﻳﻮل ﻣﻮﺟﺐ اﻓﺰاﻳﺶ ﻣﺸﺨﺺ و ﻣﻌﻨﻰدار ﺿﺨﺎﻣﺖ آﻧﺪوﻣﺘﺮ در ﺑﻴﻤﺎران درﻣﺎن ﺷﺪه ﮔﺮدﻳﺪ وﻟﻴﻜﻦ اﻓﺰاﻳﺶ ﺿﺨﺎﻣﺖ اﻧﺪوﻣﺘﺮ در ﺑﻴﻤﺎران درﻳﺎﻓﺖ ﻛﻨﻨﺪه دوز ﺑﺎﻻ (٢ ﻣﻴﻠﻰﮔﺮم) ﺑﻴﺸﺘﺮ از ﺑﻴﻤﺎران درﻳﺎﻓﺖ ﻛﻨﻨﺪه دوز ﭘﺎﻳﻴﻦ (٠٢/٠ ﻣﻴﻠﻰﮔﺮم) ﻧﺸﺎن داده ﺷﺪ. اﻳﻦ ﻧﺘﺎﻳﺞ ﻧﺸﺎن دﻫﻨﺪه ﺗﺎﺛﻴﺮ ﻣﻔﻴﺪ داروی اﺗﻴﻨﻴﻞاﺳﺘﺮادﻳﻮل ﺑﺮ روی آﻣﺎدهﺳﺎزی رﺣﻢ ﺑﺮای ﺑﺎروری اﺳﺖ.
