تستوسترون در مدت کوتاهی حجم بافت ماهیچه در ورزشکاران را افزایش می‌دهد ولی وجود بیش از حد طبیعی این هورمون در بدن باعث بروز علایم آندروژنی در خون و در نتیجه عوارضی نظیر جوش صورت، افزایش موهای زائد بدن، ریزش موی سر، عوارض کبدی و ناباروری می‌شود.
مصرف تستوسترون به عنوان مکمل دارویی، ظرفیت و فعالیت محور هیپوتالاموس- هیپوفیز بدن را کاهش می‌دهد به همین دلیل در مواردی امکان دارد بیضه ها از کار بیفتد یا فعالیت آنها بسیار کم شود. این روند باعث مختل شدن نطفه سازی، کم شدن تعداد اسپرم ها و در نهایت نا باروری مردان خواهد شد. تستوسترون حتی در گذشته در کشور چین به عنوان یک ماده مؤثر در ناباروری مردان برای کنترل جمعیت به کار برده می‌شد که البته بعدها به دلیل عوارض جدی آن، استفاده از آن منسوخ شد. مکانیسم اثر این هورمون بسیار واضح است؛ هورمون تزریق شده به بدن، هیپوفیز را به اشتباه می‌اندازد و دلیل غلظت بالای تستوسترون را فعالیت زیاد بیضه‌ها تصور می‌کند بنابراین FSH و LH (هورمون‌هایی که از مغز ترشح شده و تنظیم کننده هورمون‌های تخمدان هستند) خود را کاهش می‌دهد تا فعالیت بیضه‌ها کاهش یابد بنابراین هم تعداد اسپرم‌ها کاهش پیدا می‌کند و هم حرکت آنها کم می‌شود. البته همانطور که می‌دانیم تولید اسپرم در بیضه‌ها حدود ۸۹ روز طول می‌کشد بنابراین میزان کاهش و اختلال (در این خصوص) با توجه به دوز دارو و مدت مصرف آن متفاوت است.
